今天蜗牛号就给我们广大朋友来聊聊甲磺酸伊马替尼胶囊,以下观点希望能帮助到您。
甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
答本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25-1000毫克。本品剂量在25-1000毫克范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重橡念槐的影响也可忽略而不计。吸收胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，口服一次本品后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax减少11%，Tmax延长），AUC略减少（7.4%）。分布约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.91/千克体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。代谢人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢（见药物相互作用）。排泄甲磺高仿酸伊马替尼的清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%，大便中20%），其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。特殊临床情况药代动力学给予同样的剂量（400毫克/天），GIST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。依据初步的GIST病人的人群药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化（白蛋白、WBC和胆红素）在统计学上有显著性影响。低白蛋白水平及较高的WBC水平降低清除（CL/f）。但是这些影响并不足以断定剂量需要调整。儿童用药儿童和青少年260毫克／m[sup]2[/sup]和340毫克／m[sup]2[/sup]的使用剂量会产生同样的药物暴露，分别相当于成人的400毫克和600毫克。以340毫克／m[sup]2[/sup]／天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC（0－24）比揭示出有1.7倍的药物蓄积。肝肾功能衰竭对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床梁友研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
甲磺酸伊马替尼胶囊的不良反应
答多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。在CML和GIST病人中，最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的。这些事件通常可采用暂停使用本品，用利尿剂或给予某些支持治疗而缓解。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天]600毫克时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义（CIOMS分类法）为：很常见：]10%，常见：]1% ≤10%，偶见：]0.1% ≤1%，罕见：]0.01% ≤0.1%，非常罕见≤0.01%。全身性异常很常见：周身浮肿（56%）、答逗疲劳（15%）常见：水潴留、发热、疲劳、畏寒和体重增加不常见：不适、出血传染病/感染不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染血液与淋巴系统异常很常见：中性粒细胞减少（14%）、血小板减少（14%）和贫血（11%）常见：发热性中性粒细胞减少不常见：全血细胞减少、骨核举瞎髓抑制代谢和营养失衡常见：食欲不振不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风，低磷酸盐血症罕见：高钾血症，低钠血症精神异常不常见：抑郁、焦虑、性欲降低神经系统异常很常见：头痛（11%）常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠不常见 ：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛记忆损害罕见：脑水肿、颅内压增高眼异常常见：结膜炎、流泪增多、视力模糊不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿。罕见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血耳和迷路异常不常见：头晕、耳鸣心脏异常不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速血管异常不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷呼吸道、胸和纵隔异常常见：鼻衄、呼吸困难消化系统异常很常见：恶心（51%）、呕吐（25%）、腹泻（25%）、消化不良（13%）、腹痛（14%）常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干罕见：结肠炎肝胆系统异常见：肝酶升高不常见：黄疸、肝炎、高胆红质血症罕见：肝衰竭皮肤和皮下组织异常很常见：周身浮肿（32%）、皮炎/湿疹/皮疹（26%）常见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤改空干燥、毛发稀少、盗汗不常见：瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹罕见：血管神经性水肿、小疱疹、Steven-Johnson综合征骨骼肌、结缔组织和骨异常很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36%）、骨骼肌肉痛（14%）常见：关节肿胀不常见 ：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬肾和泌尿系统异常不常见：肾衰、肾区痛、尿频、血尿生殖系和乳房异常不常见：男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍研究中的检查不常见：体重减轻实验室检查异常所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以]750毫克/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC[1.0×10[sup]9[/sup]/L）和血小板减少（[50×10[sup]9[/sup]/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有14%和7%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC[0.5×10[sup]9[/sup]/L）和血小板减少（[10×10[sup]9[/sup]/L）发生率分别只有2%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周。对于这类事件，一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅少数病例需为此而长期停药。在GIST病人，出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4％和0.7％，这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1％和3.4％，而3级血小板减少的发生率为0.7％，没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。严重的转氨酶或胆红质升高少见（[4%病例），常需减量或停药（中位数持续时间约为一周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭，但该例患者尚不能排除大剂量对乙酰氨基酚与本品的药物相互反应的结果（见药物相互作用）。偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。
甲磺酸伊马替尼胶囊作用，甲磺酸伊马替尼胶囊说明书
答在面对疾病的时候，患者首先采取的措施就是服用药物来治疗，因此对于药物的疗效以及副作用这些，是患者在在意的地方。今天小编要介绍的这个药物是生活中不常见的，但是在临床上非常常用的一种药物，叫做甲磺酸伊马替尼胶囊，治疗白血病的药物。
1、功效如何
甲磺酸伊马替尼胶囊是一种胶囊型的化学药剂。主要对慢性粒细胞白血病的急变期加和速期有一定的治疗效果。对于干扰素治疗之后失败，慢性白血病患者和不能切除的，或者或茄兄已经转移的恶性胃肠间质肿瘤有一定的抑制作用。
有一种疾病是与灰色染色体有关的髓性白血病，因为是与染色体有关，属于遗传因素，因此想要彻底治疗非常困难。而甲磺酸伊马替尼片能够遏制病情的进一步发展。此外，对于一些用手术治疗无法切除，或者肿瘤已经发生转移的恶性肠道疾病，治疗时，也常常用它作为主要药物。同时，它还可以作为辅助药物，治疗其他疾病。
这是一种国外进口化学药品，产于瑞士，甲磺酸伊马替尼胶囊主要化学成分是甲磺酸伊马替尼。一般的药品包装是每粒胶囊是100毫克，一盒装中有120粒。本药品不适宜高温储藏，一般要在30度以下保存，患者朋友们在服用甲磺酸伊马替尼期间一定要注意保存，以免药物性状发生改变。
2、用药注意
在进行服用甲磺酸伊马替尼胶囊的时候，一定要在医生的指导下服用，严格按照说明书的剂量来进行使用。因为服用本品的时候，要求很严格，所以要根据自己的病情需要做相应的调整，所以在剂量的及时改变和调整的时候，要注意不能超剂量，也不能固定一个剂量进行服用纳耐。年龄的不同和身体健康状况的不一致，使用甲磺酸伊马替尼胶囊的时候，剂量的选择也不同，一定要注意调整。
3、副作用
甲磺酸伊马替尼胶囊属于抗肿瘤药，在去除了外层的胶囊之后，里面是一些白色或类白色的粉末。虽然在治疗方面，药物有一定的作用，但提到甲磺酸伊马替尼胶囊副作用的时候，从其说明书中可以看出，是会体现在诸多方面的。像全身异常的反应，主要是水潴留、发热、疲劳等，减少用药量后会好转。而在血液与淋巴系统中，药物副作用体现为脱水、高尿酸血症、低钾血症等，患者应及时停药并前往医院治疗。
不仅如此，像抑郁、焦虑、欲望降低等精神上的异常表现也是甲磺酸伊马替尼胶囊的副作用。个别患者在神经系统，也会由于药物受损，发生头晕、味觉障碍、感觉异常等不良反应。这些，只不过是临床观察到的一部分。
4、药物价格
甲磺酸伊马替尼胶囊多少钱？这种药物的价格不是十分固定的，和生产的厂家有关系。一些小厂家因为前期做广告以及宣传的力度不大，知名度也是有一些劣势的，那么这种情况下价格就是比较低的。有名的药厂售卖这种药物可能会达到三百元左右，但是不知名的药厂生产的该药，可能就只有二百六十元。这个药物的厂家不同衫袭，价格也是存在很大的差异的，比如说一个大厂家的价格是在368元。小的药厂可能会便宜一些。
格尼可医保报销比例
答职工医保75%，居民医保70%。格尼可是甲磺酸伊马替尼胶囊的商标名，甲磺酸伊马替尼胶返蚂囊在临床上可用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病，可以缓解疾病慢性期、加速期或急变期的不适症状，其药物医保报销比例为：职工医保75%，居民医保70%。医保指医疗保险。 医疗保险指基本医疗保险，是为了补偿劳动者因疾病风险造成的经济损失而建立的一项社会保险制度。通过用人单位与乱缺个人缴费，建立医疗保险基金，参保人员患病就诊发生医疗费用后，哗世辩由医疗保险机构对其给予一定的经济补偿。
无论你的行为是对是错，你都需要一个准则，一个你的行为应该遵循的准则，并根据实际情况不断改善你的行为举止。了解完甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学，蜗牛号相信你明白很多要点。